¿Qué es el aciclovir y sus usos?

¿Qué es el aciclovir?

El aciclovir es el fármaco antiviral más recetado en el mundo. Estuvo disponible por primera vez con receta médica en 1983.

El aciclovir es un compuesto sintético con una estructura molecular similar al nucleósido de purina. Se ha demostrado que detiene el crecimiento del virus del herpes simple (HSV), el virus de la varicela zoster (VZV) (la causa de la varicela y el herpes zóster), el virus de Epstein-Barr (EBV, la causa de la fiebre glandular) y el citomegalovirus (CMV) .

Indicaciones de tratamiento con aciclovir.

El aciclovir se utiliza en el tratamiento de:

• Herpes simple primario
• Episodios recurrentes de herpes genital.
• Supresión de infecciones por HSV
• Los primeros días de las infecciones por herpes zóster.

Dosificación de aciclovir

Herpes Simple

• Para un brote inicial en adultos y niños mayores de 2 años, se debe tomar aciclovir oral 200 mg, o 400 mg tres veces al día, cinco veces al día durante 10 días. La mitad de la dosis para adultos debe usarse para niños menores de 2 años.
• Para los episodios recurrentes, el tratamiento debe iniciarse a la primera señal y continuar durante 5 días.
• Si es necesaria una terapia supresora a largo plazo, se administran 400 mg dos veces al día.

El aciclovir también está disponible como una crema para el dolor labial para los labios y la cara, y como ungüento oftálmico para las infecciones oculares. Debe aplicarse al primer signo de infección recurrente, a menudo una sensación de hormigueo. Luego se frota en el área afectada cada cuatro horas durante las horas de vigilia durante 5 días. No es adecuado para usar dentro de la boca u otras membranas mucosas.

Varicela-zóster

El aciclovir es un medicamento importante en el tratamiento del herpes zóster (culebrilla), pero también se puede usar para tratar la varicela (varicela) en adultos o infecciones graves en niños.

Se obtienen mejores resultados si el tratamiento comienza dentro de las 48 horas posteriores a la aparición de la erupción. 800 mg de aciclovir oral cinco veces al día durante 7 días acelera la velocidad de curación de las ampollas. En las infecciones por herpes zóster, también reduce la gravedad y la duración del dolor y puede prevenir la neuralgia postherpética.

El aciclovir intravenoso alcanza niveles sanguíneos más altos en comparación con el aciclovir oral. Se recomienda para infecciones graves:

• Pacientes inmunodeprimidos con varicela, herpes zóster diseminado o herpes simple severo
• Herpes zóster agudo cuando afecta al nervio trigémino (frente y párpados)
• Eccema herpético extenso
• Infección por herpes del cerebro (encefalitis)
• Infecciones por herpes en bebés recién nacidos.

El aciclovir intravenoso se administra durante 1 hora cada 8 horas durante 7 días en una dosis de 5 mg / kg para HSV y 10 mg / kg para VZV.

Mecanismo de acción del aciclovir

Para que sea eficaz, primero se debe cambiar el aciclovir por monofosfato de aciclovir mediante una enzima que solo se encuentra en los virus, llamada timidina quinasa (TK). Luego, las enzimas humanas que se encuentran dentro de las células lo convierten a su forma activa de trifosfato.

El CMV no produce timidina quinasa, por lo que la actividad antiviral del aciclovir en las infecciones por CMV es escasa.

El trifosfato de aciclovir (AT) es la forma activa del fármaco. Reduce la producción de ADN viral al competir con un compuesto natural, desoxiguanosina trifosfato, por la enzima ADN polimerasa viral. La incorporación de AT en el ADN viral evita por completo la síntesis de ADN nuevo.

La ADN polimerasa viral se une de 10 a 30 veces más fuertemente al AT que la ADN polimerasa celular. Esto significa que el aciclovir no es tóxico.

Desafortunadamente, solo alrededor del 15-20% de la dosis de aciclovir se absorbe a través de la pared intestinal, lo que significa que debe tomarse con frecuencia, ya que solo está activo durante dos o tres horas en el torrente sanguíneo.

Efectos secundarios del aciclovir

Los efectos secundarios del aciclovir son poco frecuentes, pero pueden incluir náuseas o vómitos, diarrea, dolor de cabeza, fiebre, confusión, linfadenopatía, dolores musculares generalizados y picazón en la piel.

El aciclovir debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal. La dosis debe reducirse para evitar la acumulación del fármaco y disminuir el riesgo de que el fármaco dañe los riñones o el sistema nervioso. El aciclovir también puede causar análisis de sangre con función hepática anormal y, en raras ocasiones, una disminución del recuento de glóbulos blancos.

Un registro de embarazos de más de 1000 mujeres que recibieron aciclovir antes o durante el embarazo temprano no mostró mayores tasas de aborto espontáneo o defectos de nacimiento en la descendencia. Sin embargo, como con cualquier medicamento, solo debe administrarse durante el embarazo si se cree que los beneficios superan el riesgo.

Otros agentes antivirales utilizados en las infecciones por herpes.

Valaciclovir es un profármaco de aciclovir y tiene una mejor biodisponibilidad. También se puede utilizar para tratar HSV y HZV. Se utiliza para prevenir la infección por CMV después de un trasplante de órgano. Las dosis habituales son:

• HZV: 1 g tres veces al día durante 7 días
• VHS: 500 mg dos veces al día durante 5 días.

Famciclovir se usa para tratar HSV y HZV. Las dosis habituales son:

• HZV: 500 mg tres veces al día durante 10 días
• VHS: 125 a 250 mg tres veces al día durante 5 días
• Supresión a largo plazo: 250 mg dos veces al día
• VHS de labios recurrente: una dosis única de 500 mg ante los primeros signos de formación de ampollas
• VHS genital recurrente: 100 mg dos veces al día durante 1 día ante los primeros signos de formación de ampollas.