Cómo funcionan los AINE y los inhibidores de la COX-2
El dolor de la inflamación, algo que la mayoría de las personas experimenta en algún momento de su vida y una ocurrencia diaria común para muchas personas con artritis, involucra a la enzima ciclooxigenasa (COX). La COX es una enzima que forma prostanoides (prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos), que son responsables de la respuesta inflamatoria.PrendaPero resulta que COX no es del todo malo; incluso es necesario para los procesos celulares normales.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) afectan la COX para reducir la inflamación. Si bien a menudo lo hacen con éxito, algunos pueden anular algunos de los efectos positivos de la COX en sus esfuerzos.
COX-1 frente a COX-2
En la década de 1990 se descubrió que existen dos formas de la enzima ciclooxigenasa: COX-1 y COX-2.PrendaEste último es el responsable de la inflamación. Se sabe que COX-1 está presente en la mayoría de los tejidos de nuestro cuerpo. En el tracto gastrointestinal, COX-1 mantiene el revestimiento normal del estómago y los intestinos, protegiendo el estómago de los jugos digestivos.PrendaLa enzima también está involucrada en la función renal y plaquetaria.
COX-2, por otro lado, se encuentra principalmente en sitios de inflamación.PrendaTanto la COX-1 como la COX-2 producen las prostaglandinas que contribuyen al dolor, la fiebre y la inflamación, pero dado que la función principal de la COX-1 es proteger el estómago y los intestinos y contribuir a la coagulación de la sangre, el uso de medicamentos que la inhiben puede provocar efectos secundarios no deseados.
AINE tradicionales
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), comúnmente recetados para tratar muchos tipos de artritis, funcionan al inhibir las prostaglandinas. Los AINE tradicionales, como Motrin (ibuprofeno), aspirina y Aleve (naproxeno), si bien son efectivos, pueden causar problemas gastrointestinales, incluidas úlceras, porque no son selectivos, lo que significa que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2.
La inhibición de COX-2 por los AINE tradicionales es útil para reducir la inflamación, pero la desventaja es que la inhibición de COX-1 puede provocar efectos secundarios como hemorragia gastrointestinal, ya que la enzima no puede realizar su función protectora en el tubo digestivo. Debido a este y otros efectos similares, no se recomiendan si tiene o ha tenido úlceras estomacales, asma, presión arterial alta, enfermedad renal o enfermedad hepática.
COX-2-AINE selectivos
A fines de la década de 1990, las compañías farmacéuticas desarrollaron varios medicamentos AINE que también inhiben las prostaglandinas, pero que se dirigen solo a la COX-2. El objetivo de estos AINE es reducir el dolor y la inflamación sin perder la protección de la COX-1 en el tracto gastrointestinal, lo que genera menos efectos secundarios. Estos medicamentos, conocidos como inhibidores de la COX-2, eran Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) y Bextra (valdecoxib). De estos, Celebrex es el único inhibidor de la COX-2 que permanece en el mercado de los Estados Unidos. Tanto Vioxx como Bextra fueron retirados del mercado estadounidense debido al riesgo potencial de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular.
Desde el retiro de Vioxx en 2004, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) analizó toda la clase de medicamentos, incluidos todos los AINE e inhibidores de la COX-2 que se vendían sin receta o con receta, y agregó advertencias sobre riesgos cardiovasculares. a las instrucciones de prescripción y/o etiquetas de medicamentos.
La FDA rechazó otros dos inhibidores de la COX-2, Arcoxia (etoricoxib) y Prexige (lumiracoxib), ambos recetados en otros países. Prexige se retiró del mercado en Australia y Canadá debido a complicaciones hepáticas relacionadas.
Los inhibidores de la COX-2 atacan el dolor y la inflamación con menos efectos secundarios gastrointestinales. Tampoco parecen afectar las plaquetas como lo hacen los AINE no selectivos, lo que significa que los inhibidores de la COX-2 pueden no aumentar el riesgo de sangrado tanto como los inhibidores de la COX-1 cuando se usan con anticoagulantes, como la warfarina.
Como tal, su proveedor de atención médica puede recetarle un inhibidor de la COX-2 en lugar de un AINE tradicional si necesita aliviar la inflamación y el dolor, está tomando anticoagulantes y/o ha tenido úlceras o sangrado gastrointestinal o está en riesgo de tener estos problemas . Si simplemente necesita aliviar el dolor, se puede considerar Tylenol (paracetamol) en su lugar.
Advertencias de AINE
La FDA reforzó aún más las advertencias de la etiqueta sobre los AINE en 2015 y las revisó para reflejar información actualizada sobre todos los AINE y los riesgos cardiovasculares. incluso:
- Su mayor riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular puede comenzar dentro de las primeras semanas que usa un AINE, pero puede ser mayor cuanto más tiempo use el medicamento, así como en dosis más altas.
- Aunque solía creerse que todos los NSAID tenían el mismo riesgo, ahora no está claro si ciertos NSAID (incluido Celebrex) tienen un mayor riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular que otros.
- El mayor riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular por el uso de AINE se aplica a todos, con o sin enfermedad cardíaca o sus factores de riesgo.
- Si tiene una enfermedad cardíaca o factores de riesgo de enfermedad cardíaca, su riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular es mayor después de usar un AINE que para las personas sin los mismos factores de riesgo.
- Recibir tratamiento con NSAID después de tener un primer ataque cardíaco se asocia con un mayor riesgo de muerte en el primer año que para los compañeros que no reciben tratamiento con NSAID.
- El uso de AINE aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca.
La línea de fondo
Si bien los AINE y los inhibidores de la COX-2 se consideran opciones de tratamiento significativas para la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante, se deben considerar los beneficios y los riesgos para cada individuo.PrendaSu riesgo cardíaco personal, así como su historial médico, edad y medicamentos actuales, ayudarán a determinar el mejor tipo de AINE para tratar su artritis.